bionion 发表于 2014-11-26 14:18:10

serine protease抑制剂AEBSF HCl的研究进展

一、        关于serine prorease
        Serine protease - 丝氨酸蛋白酶(或丝氨酸内肽酶)是切割蛋白质中肽键,其中丝氨酸作为亲核氨基酸在(酶的)活性位点的酶。 它们无处不在两种真核生物和原核生物中找到。丝氨酸蛋白酶分为两大类根据它们的结构:胰凝乳蛋白酶样(胰蛋白酶样)或枯草杆菌蛋白酶类在人类中,它们负责协调各种生理功能,包括消化,免疫应答,凝血和繁殖。

        丝氨酸蛋白酶抑制剂由一个不同的小组,包括合成化学抑制剂的研究或治疗目的,同时也天然蛋白质抑制剂抑制。一个家族天然抑制剂称为“丝氨酸蛋白酶抑制剂” (从丝氨酸蛋白酶抑制剂略)可形成一个共价键与丝氨酸蛋白酶,抑制其功能。研究最多的丝氨酸蛋白酶抑制剂是抗凝血酶和阿尔法1-抗胰蛋白酶,研究了它们在凝固/血栓形成和肺气肿/ A1AT ,分别作用。人工不可逆的小分子抑制剂包括AEBSF和PMSF 。

二、        作用原理图


三、        抑制剂AEBSF HCI
        AEBSF抑制组成型生产的Aβ通过直接抑制β分泌在五个不同的人细胞系,两者的神经和非神经。 AEBSF ,作为丝氨酸蛋白酶抑制剂,抑制白血病细胞由人类巨噬细胞的裂解而不抑制TNF-α和IL-1β的巨噬细胞的分泌。 AEBSF也扰乱囊胚对子宫内膜细胞的生长和通过改变蛋白质分泌模式抑制HeLa细胞对内皮细胞的粘附。

        AEBSF ( 76.8毫克/公斤每天IP )导致小鼠的生存期已被赋予了致命的弓形虫感染的延长。 AEBSF也减少蟑螂过敏原诱发的小鼠模型的气道反应和潜在的炎症。

susanrey 发表于 2015-11-16 15:40:30

蛋白酶抑制剂(protease inhibitors)是降低蛋白活性的一类非常重要的物质。我正在研究有关AEBSF HCI的抑制剂,这个帖子很棒
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