雨雪 发表于 2009-7-8 08:26:08

人工合成天然产物用于医药产业

本帖最后由 雨雪 于 2009-7-8 08:28 编辑

人工合成天然产物用于医药产业前景究竟会如何呢?前不久有一则报道刚好解释了这个问题!
上海有机所生命有机化学国家重点实验室的“氨基酸衍生物反应、合成及性质研究”项目组,首次合成了多种来自海洋的天然产物。目前,该课题组又瞄准3~4个新产物进一步合成其蕴含的“类药分子”。

    人类所用药物的30%来自天然产物。由于对陆生动植物的药源发现越来越少,海洋已成为人类开垦新药的处女地,但每年被发现的成百上千个海洋天然产物中,最终能实现合成的不足5%,可谓“大海捞针”。

    该课题组除已合成阿普拉毒素外,还合成出多种具有生物活性的复杂天然物质,其中仅有1种可以治疗角膜炎的马丁尼克酸来自非洲植物,其余均源自海藻、海绵等海洋生物。如具有抗真菌活性的环肽Adlupone imine有强抗炎活性的环酯肽H(Halipeptin)、有抗疟疾活性的海洋生物碱L(Lepadin)等。

    在利用氨基酸合成天然产物的同时,该课题组还利用氨基酸,使需要150℃才能进行的“乌尔曼反应”甚至在室温下便能完成。该成果发表后,被默克、诺华、史克等跨国公司研究机构应用于自己的新药研发。

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