抗代谢药物Gemcitabine的生物活性研究

体外研究：在CCRF-CEM人白血病细胞培养物中，Gemcitabine抑制50％的细胞生长，IC50为1 纳克/毫升。Gemcitabine和deoxycytidine联用使生物活性降低1000倍。 在人胰腺癌L3.6pl细胞中，Gemcitabine和C225联用产生额外的细胞毒作用，并随Gemcitabine浓度增多而增强。 在野生型A2780和耐顺铂ADDP细胞中，Gemcitabine和Cisplatin联用产生协同效应。

体内研究：在胰腺L3.6pl肿瘤转移的裸鼠中，Gemcitabine和C225联用导致生长抑制，肿瘤消退。Gemcitabine单独给药治疗减少了平均肿瘤体积，从538到152毫米。在Gemcitabine治疗的肿瘤中，Gemcitabine可以减少血管内皮生长因子和白细胞介素8的产生。 Gemcitabine是能够显著地和特异地减少骨髓抑制性细胞的数量，并不显著改变CD4（+）T细胞，CD8（+）T细胞，NK细胞，巨噬细胞，或B细胞的数量。 Gemcitabine和curcumin联用显著减少肿瘤体积（与对照组和单独Gemcitabine处理相比），Ki-67的增殖指数（与对照组相比），NF-κB的激活和表达NF-κB的调节基因产物（细胞周期蛋白D1，c-myc的和Bcl-2和Bcl-xL的细胞凋亡蛋白-1，环氧化酶-2，基质金属蛋白酶，和血管内皮生长因子的细胞抑制剂）。Gemcitabine和curcumin联用也抑制血管生成，以CD31（+）的微血管密度为标志。
信号通路图：


原文转自新浪博客：抗代谢药物Gemcitabine的生物活性研究