一种雄激素受体拮抗剂Bicalutamide

        Bicalutamide是一种雄激素受体拮抗剂，IC50为0.16 μM。
        体外活性研究：Bicalutamide 经过一个拮抗剂到激活剂的转变，刺激AR活性。在缺乏合成雄激素R1881的情况下，Bicalutamide处理LNCaP/AR(cs)细胞，改变基因表达，与其记录的良好激活剂活性相符合。Bicalutamide诱导细胞增殖，这种作用存在剂量依赖性，且只部分抗R1881的效果。Bicalutamide 处理呀显著产生大量核AR,虽然比R1881处理的少。Bicalutamide通过诱导DNA在AR靶基因结合，而具有部分激活剂活性，且不完全抗 R1881的效果。在R1881存在时, Bicalutamide部分激活 VP16-AR调节的转录，指导AR 结合到DNA上。使用AR驱动的荧光素酶报告结构稳定整合到LNCaP/AR-luc细胞中。在R1881存在时, Bicalutamide只微弱且部分抗 VP16-AR调节的转录，IC50 为 0.35 μM。 微摩尔 Bicalutamide显著降低集落形成，这种作用存在剂量依赖性。 双重抑制 AR 和 mTOR信号通路产生进一步好处，在体外，Ridaforolimus-Bicalutamide联用作用于前列腺癌细胞，与单独药剂处理相比，产生协同抗增殖效果
        体内活性研究：Bicalutamide按规定的次最大剂量单独处理，降低79%肿瘤生长。Ridaforolimus-Bicalutamide 联用具有改进的和有效的抗肿瘤活性，几乎完全废除肿瘤生长。联合使用具有良好耐受性，在处理过程中体重没有明显改变。联用处理的小鼠中，血浆PSA水平与肿瘤生长紧密相关。